La sérotonine est un neurotransmetteur dont l’identification remonte à 1948. Elle est également connue sous le nom de 5-hydroxytryptamine (5-HT) car elle synthétisée dans l’organisme à partir du tryptophane. Le tryptophane est un acide aminé essentiel pour l’Homme ; il est présent dans la plupart des aliments, et en particulier dans les œufs, la noix de coco ou le chocolat. La sérotonine est présente dans le cerveau, les plaquettes sanguines et surtout la muqueuse gastro-intestinale qui contient environ 80 % de la sérotonine totale de l’organisme.

La sérotonine ne franchit pas la barrière hémato-encéphalique qui permet une étanchéité entre la circulation sanguine et le cerveau. La sérotonine du cerveau est donc distincte de celle de l’intestin. Il existe toutefois une corrélation entre les deux et la mesure de sérotonine dans les plaquettes sanguines est considérée comme un reflet correct des concentrations cérébrales.

Dans le cerveau, la sérotonine est stockée dans des vésicules synaptiques par l’intermédiaire d’un transporteur jusqu’à sa libération dans la synapse où elle se fixera sur un récepteur spécifique. Après utilisation la sérotonine est soit détruite par une enzyme appelée Mono-amine oxydase (MAO), soit recapturée par une pompe appelée transporteur de la sérotonine (SERT) et logée dans la membrane pré-synaptique. La sérotonine réintégrée dans le neurone pré-synaptique sera à nouveau stockée dans les vésicules dans l’attente d’une nouvelle utilisation.

A ce jour 14 sous-types de récepteurs sérotoninergiques, regroupés en 7 familles, ont été dénombrés. Certains ont des capacités excitatrices et d’autres inhibitrices, ce qui explique la diversité et la complexité des actions de la sérotonine. De plus leur affinité pour la sérotonine varie notablement d’un sous-type à l’autre.