Bien connu des voyageurs comme anti-diarrhéique, le lopéramide (Imodium® et Gé) est en effet un agoniste des récepteurs opioïdes mu. Aux doses thérapeutiques, il ne franchit pratiquement pas la barrière hémato-encéphalique. A des doses supra-thérapeutique en revanche, il semble qu’une action centrale apparaisse – que certains toxicomanes utilisent, pour le plaisir euphorisant qu’elle procure, ou pour atténuer des symptômes de manque dans le cadre d’un sevrage.
« L’abus de lopéramide comme opiacé de substitution a récemment augmenté parmi les patients cherchant à traiter eux-mêmes leur addiction », notent les urgentistes. Or, « des dysrythmies ventriculaires, et des allongements des intervalles QRS et QT ont été rapportés après surdosage oral en lopéramide ».
La FDA ajoute pour sa part que « le risque pourrait être accru lorsque de fortes doses de lopéramide sont prises conjointement avec d’autres médicaments, qui interagissent avec le lopéramide ».
« En contexte d’abus », en effet, « il est fréquent que les sujets prennent d’autres médicaments, pour essayer d’accroitre son absorption et sa pénétration à travers la barrière hémato-encéphalique, inhiber son catabolisme et augmenter ses effets euphorisants ».
